U nas zapłacisz kartą
Brymonidyna na twarz - Tajemnicze Piękno Naturalnej Pielęgnacji
Identification
Brinzolamide is a carbonic anhydrase inhibitor used for the reduction of elevated intraocular pressure in patients with ocular hypertension or open-angle glaucoma.
Brinzolamide is a highly specific, non-competitive, reversible carbonic anhydrase II (CA-II) inhibitor indicated to reduce ocular pressure in patients with ocular hypertension or open-angle glaucoma. 5 Although the exact pathophysiology of glaucoma is still unknown, one of the main hallmarks of this disease is vascular dysregulation and abnormalities. 1,2 The resulting vascular resistance increases intraocular pressure, thus impairing ocular perfusion. 1,2 Although systemic anti-carbonic anhydrase (CA) therapy has been used for almost 50 years with varying degrees of success, systemic administration results in an increase in incidences of adverse effects. 1,2
Brinzolamide was developed as a topical solution to the systemic side effects and dorzolamide, the first-ever approved topical CA inhibitor with contrasting results and evidence. 2 Unlike dorzolamide, brinzolamide has a higher lipophilicity to facilitate diffusion across the blood-retinal barrier. 2 Brinzolamide was approved by the FDA in 1998 as a standalone product and in 2013 as a combination product with brimonidine tartrate. 5,6 In Europe, it was also approved as a combination product with timolol in 2008. 7
Type Small Molecule Groups Approved Structure
Structure for Brinzolamide (DB01194)
Weight Average: 383.507Monoisotopic: 383.064332867 Chemical Formula C12H21N3O5S3 Synonyms Poor quality drug data slowing you down?
Unlock 38% more drug discovery time and eliminate decision-making doubts with this one-stop guide to quality drug data.
INTRODUCTION
Brimonidine is a selective α2A‐adrenergic agonist (1) that is synthesized from a quinoxaline base (2) and exhibits diverse biological activities, such as neuroprotection (3), vasoconstriction (4) and anti‐inflammatory effects (4, 5). It is routinely used to lower intraocular pressure and has also been used to treat facial erythema in patients with rosacea (6) by reversing the vasodilation of superficial blood vessels in the skin (1, 7, 8, 9). Facial flushing, erythema and a burning sensation have all been described as adverse effects of the drug by patients with rosacea (1, 8, 9, 10).
Nizari et al. (3) confirmed the neuroprotective effect of brimonidine in different glaucoma‐related models and demonstrated that this effect is mediated by a soluble amyloid precursor protein. Piwnica et al. (4) used in vitro vascular and ex vivo human skin biopsy neuroinflammation models to show that brimonidine stimulated vasoconstriction of human subcutaneous arteries and vessels with diameters of
Associated Data
The data presented in this study are available in article and Supplementary Materials.
Brimonidine, a selective alpha-2 adrenergic agonist used for the treatment of open-angle glaucoma, has been shown to cause neurological side effects such as unresponsiveness, lethargy, hypoventilation, and stupor, mimicking opioid toxicity. We report one case of transient encephalopathy in a toddler, in whom accidental brimonidine toxicity was suspected and then confirmed by a toxicology study. The healthy 8-month-old girl was taken to the pediatric ER since she was drowsy and hypotonic with miosis. The computed tomography scan of her brain and toxicological workup of her blood and urine were negative. Starting from the fourth hour, the child progressively improved, and by the sixth hour, she recovered to a normal state of consciousness. A survey of available drugs within the child’s reach showed the presence of brimonidine. Thus, ultra-performance liquid chromatography–tandem mass spectrometry (UPLC-MS/MS) was applied to quantify the brimonidine in urine and plasma samples, showing levels of 8.40 ng/mL and 0.79 ng/mL, respectively. To our knowledge, this is the first report to determine brimonidine levels in urine and plasma using UPLC-MS/MS. Insufficient knowledge on the part of family members about the potential hazards of an apparently innocuous, topical medication such as eye drops may put children at a greater risk of poisoning. Necessary warnings should be given to parents with greater care when prescribing this medication.
Keywords: brimonidine, eye drop poisoning, tandem mass spectrometryMirvaso, INN-brimonidine
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Mirvaso, 3 mg/g, żel
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta.
- Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
- W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
- Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.
- Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Mirvaso i w jakim celu się go stosuje
Lek Mirvaso zawiera substancję czynną o nazwie brymonidyna, należącą do grupy leków zwanych agonistami receptora alfa-adrenergicznego.
Lek ten stosuje się na skórę twarzy w miejscowym leczeniu zaczerwienienia wywołanego trądzikiem różowatym u dorosłych.
Zaczerwienienie twarzy w przebiegu trądziku różowatego jest spowodowane nasilonym przepływem krwi w obrębie skóry twarzy, który występuje w wyniku powiększenia (rozszerzenia) małych naczyń krwionośnych skóry.
Po nałożeniu leku Mirvaso następuje zwężenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie przepływu krwi oraz zaczerwienienia.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Mirvaso
Kiedy nie stosować leku Mirvaso:
- jeśli pacjent ma uczulenie na brymonidynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),
- u dzieci (w wieku poniżej 2 lat) u których zwiększone jest ryzyko wystąpienia miejscowych działań niepożądanych ze strony wszystkich leków wchłanianych przez skórę,
- jeżeli pacjent przyjmuje leki przeciwdepresyjne lub leki stosowane w chorobie Parkinsona, m.in. leki zwane inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), np. selegilinę lub moklobemid, lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, jak imipramina, lub czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, jak maprotylina, mianseryna lub mirtazapina. Stosowanie leku Mirvaso w czasie leczenia powyższymi lekami, może spowodować obniżenie ciśnienia krwi.